Xylocaïne* - Lidocaïne

- Anesthésique local (bloc crural) de type amide utilisé aussi pour ses propriétés anti-arythmiques.

Pharmacocinétique :

- Par voie I.V. relation linéaire entre posologie et pic sérique.

- Par voie I.M. résorption variable selon la richesse en graisses et la vascularisation du muscle.

- Par voie muqueuse.

- En anesthésie loco-régionale : l'absorption augmente avec la dose totale administrée, la richesse de la vascularisation et diminue avec la richesse en graisses et l'utilisation d'un vasoconstricteur (adrénaline) qui augmente la durée d'action.

- Demi-vie d'élimination : 2 heures.

- Métabolisme hépatique et élimination urinaire sous forme libre et conjuguée.

Pharmacodynamie :

            Activité anesthésique locale :

- Bloque dans l'ordre chronologique et en fonction de la dose les fibres neuro-végétatives, sensitives thermo-algiques, proprioceptives, épicritiques, puis motrices.

- La décroissance de l'action se fait dans l'ordre inverse.

- Les vasoconstricteurs diminuent la vitesse de résorption (et donc la toxicité) et augmentent la durée d'action des anesthésiques locaux.

            S.N.C.

- A faible dose :                    analgésie, action anti-convulsivante.

- A dose moyenne :             stimulation diffuse des zones corticales avec agitation, confusion, délire, logorrhée, hyperréflectivité, tremblements, convulsions.

- A très forte dose : pauses ventilatoires, coma et décès.

- Le seuil convulsivant est diminué par l'acidose et augmenté par l'alcalose.

            Cardio-vasculaire :

- A faible dose :                    vasoconstriction faible; pression artérielle et débit cardiaque inchangés; tachycardie; diminution de l'excitabilité cardiaque: en particulier au niveau ventriculaire..

- A forte dose :                      vasodilatation périphérique, baisse de la pression artérielle, du débit cardiaque et de la fréquence cardiaque. Troubles du rythme (extrasystoles, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire).

            Poumon :

- A faible dose :                    stimulation centrale avec augmentation du volume courant et de la fréquence ventilatoire.

- A forte dose :                      dépression respiratoire.

- Administration locale :     bronchodilatation.

            Divers :

- Hypotonie musculaire.

- Action spasmolytique sur le tube digestif.

Présentation :

- Flacon de 20 ml à 1% (200 mg) ; à 2% (400 mg).

- Formes adrénalinées à 1/100 000 réservées pour l'anesthésie loco-régionale.

- Formes réservées à la rachianesthésie.

- Nébulisateur de solution à 5% (8 mg/pulvérisation).

- Forme en gel pour anesthésie des muqueuses.

Indications en S.M.U.R. :

            Anesthésie locale par infiltration :

- Ne pas dépasser chez l'adulte : 300 mg (500 mg avec adrénaline).

            Bloc crural :

            Anesthésie loco-régionale de la glotte avant intubation :

            Antiarythmique :

- Traitement des ESV, tachycardie ventriculaire ou prévention des récidives de fibrillation ventriculaire en phase aiguë de l'infarctus du myocarde.

- Dose de charge : 1 à 1,5 mg/kg 75 à 100 mg/75 kg).

- Dose d'entretien : 2 à 4 mg/mn en seringue électrique.

Contre-indications :

            Globalement :

- Allergie aux anesthésiques locaux.

- Porphyrie.

            Formes adrénalinées :

- Injection intra-veineuse.

- Anesthésie en bague au niveau des extrémités (doigts).

            Anesthésie locale :

- Zones infectées ou inflammatoires.

            Prudence chez :

- Dénutri, insuffisant cardiaque et insuffisant hépatique.

- Epileptique.

Surdosage :

- Tremblements, tachypnée, agitation, délire, hypotension.

- Convulsions, dépression respiratoire, troubles de la conduction cardiaque, collapsus cardio-vasculaire, apnée, coma puis arrêt cardiaque.

- Convulsions : benzodiazépines, barbituriques.

- Hypotension : remplissage vasculaire +/- vasoconstricteurs.

Interactions :

- Adrénaline (par voie locale) diminue la vitesse de résorption (et donc la toxicité) et augmente la durée d'action.

- b-bloquants (effet dépresseur ventriculaire et baisse du débit sanguin hépatique)

- Digitaliques : risque de bradycardie et de troubles de la conduction auriculo-ventriculaire.

- Anesthésiques généraux : potentialisation des effets dépresseurs respiratoires.

- Diminution de l'activité chez l'éthylique chronique.

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