Xylocaïne* - Lidocaïne
- Anesthésique local (bloc crural) de type amide utilisé aussi pour ses propriétés anti-arythmiques.
Pharmacocinétique :
- Par voie I.V. relation linéaire entre posologie et pic sérique.
- Par voie I.M. résorption variable selon la richesse en graisses et la vascularisation du muscle.
- Par voie muqueuse.
- En anesthésie loco-régionale : l'absorption augmente avec la dose totale administrée, la richesse de la vascularisation et diminue avec la richesse en graisses et l'utilisation d'un vasoconstricteur (adrénaline) qui augmente la durée d'action.
- Demi-vie d'élimination : 2 heures.
- Métabolisme hépatique et élimination urinaire sous forme libre et conjuguée.
Pharmacodynamie :
Activité anesthésique locale :
- Bloque dans l'ordre chronologique et en fonction de la dose les fibres neuro-végétatives, sensitives thermo-algiques, proprioceptives, épicritiques, puis motrices.
- La décroissance de l'action se fait dans l'ordre inverse.
- Les vasoconstricteurs diminuent la vitesse de résorption (et donc la toxicité) et augmentent la durée d'action des anesthésiques locaux.
S.N.C.
- A faible dose : analgésie, action anti-convulsivante.
- A dose moyenne : stimulation diffuse des zones corticales avec agitation, confusion, délire, logorrhée, hyperréflectivité, tremblements, convulsions.
- A très forte dose : pauses ventilatoires, coma et décès.
- Le seuil convulsivant est diminué par l'acidose et augmenté par l'alcalose.
Cardio-vasculaire :
- A faible dose : vasoconstriction faible; pression artérielle et débit cardiaque inchangés; tachycardie; diminution de l'excitabilité cardiaque: en particulier au niveau ventriculaire..
- A forte dose : vasodilatation périphérique, baisse de la pression artérielle, du débit cardiaque et de la fréquence cardiaque. Troubles du rythme (extrasystoles, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire).
Poumon :
- A faible dose : stimulation centrale avec augmentation du volume courant et de la fréquence ventilatoire.
- A forte dose : dépression respiratoire.
- Administration locale : bronchodilatation.
Divers :
- Hypotonie musculaire.
- Action spasmolytique sur le tube digestif.
Présentation :
- Flacon de 20 ml à 1% (200 mg) ; à 2% (400 mg).
- Formes adrénalinées à 1/100 000 réservées pour l'anesthésie loco-régionale.
- Formes réservées à la rachianesthésie.
- Nébulisateur de solution à 5% (8 mg/pulvérisation).
- Forme en gel pour anesthésie des muqueuses.
Indications en S.M.U.R. :
Anesthésie locale par infiltration :
- Ne pas dépasser chez l'adulte : 300 mg (500 mg avec adrénaline).
Bloc crural :
Anesthésie loco-régionale de la glotte avant intubation :
Antiarythmique :
- Traitement des ESV, tachycardie ventriculaire ou prévention des récidives de fibrillation ventriculaire en phase aiguë de l'infarctus du myocarde.
- Dose de charge : 1 à 1,5 mg/kg 75 à 100 mg/75 kg).
- Dose d'entretien : 2 à 4 mg/mn en seringue électrique.
Contre-indications :
Globalement :
- Allergie aux anesthésiques locaux.
- Porphyrie.
Formes adrénalinées :
- Injection intra-veineuse.
- Anesthésie en bague au niveau des extrémités (doigts).
Anesthésie locale :
- Zones infectées ou inflammatoires.
Prudence chez :
- Dénutri, insuffisant cardiaque et insuffisant hépatique.
- Epileptique.
Surdosage :
- Tremblements, tachypnée, agitation, délire, hypotension.
- Convulsions, dépression respiratoire, troubles de la conduction cardiaque, collapsus cardio-vasculaire, apnée, coma puis arrêt cardiaque.
- Convulsions : benzodiazépines, barbituriques.
- Hypotension : remplissage vasculaire +/- vasoconstricteurs.
Interactions :
- Adrénaline (par voie locale) diminue la vitesse de résorption (et donc la toxicité) et augmente la durée d'action.
- b-bloquants (effet dépresseur ventriculaire et baisse du débit sanguin hépatique)
- Digitaliques : risque de bradycardie et de troubles de la conduction auriculo-ventriculaire.
- Anesthésiques généraux : potentialisation des effets dépresseurs respiratoires.
- Diminution de l'activité chez l'éthylique chronique.