- b bloquant (antagoniste spécifique des effets b adrénergiques des catécholamines) non cardio-sélectif (agit sur les récepteurs b1 et b2).

- Ne possède pas d’activité b intrinsèque.

- Avec effet stabilisateur de membrane.

Pharmacocinétique:

- Absorbé à 100% par voie digestive (voie I.V. possible).

- Captage lors du premier passage hépatique de 90% de la dose.

- Transport plasmatique lié aux protéines à 90%

- Catabolisme hépatique ; cycle entéro-hépatique ; élimination rénale des métabolites.

- Demi-vie : 3 à 4 heures.

Pharmacodynamie :

            Cœur :

- Bathmotrope, dromotrope, inotrope et chronotrope négatif d’où :

- Baisse du débit cardiaque, du volume d’éjection et de la fréquence cardiaque.

- Baisse du travail myocardique et de la consommation en oxygène du myocarde.

- Effet anti-arythmique : quinidine like.

            Vaisseaux :

- S’oppose à la vasodilatation d’où une prédominance a: vasoconstriction et augmentation des résistances périphériques.

            S.N.C .

- Passe la barrière hémato-méningée.

            Œil :

- Baisse de la pression intra-oculaire si elle est initialement élevée.

            Respiration :

- S’oppose aux effets b2 : bronchoconstriction, baisse de la capacité vitale et du V.E.M.S.

            Digestif :

- Augmente les sécrétions et ralentit le transit.

- Ne pas utiliser si ulcère gastro-duodénal.

            Rein :

- Diminution de la sécrétion de rénine.

- Diminution modérée de la diurèse et de la perfusion rénale.

            Placenta :

- Passe la barrière fœto-placentaire; teratogène.

- Vasoconstriction d’où baisse de la circulation placentaire.

            Métabolique :

- Antagonise la glycolyse musculaire induite par les catécholamines.

- Inhibe la sécrétion de glucagon.

- Potentialise l'action de l'insuline favorisant la captation de glucose.

- Inhibe la réaction adrénergique provoquée par l'hypoglycémie.

Accidents, incidents :     

- Crise d'asthme : bronchoconstriction.

- Phénomène de Raynaud.

- Si hyperglycémie : tendance au coma hyperosmolaire.

- Si hypoglycémie : empêche les signes d'alerte.

- Nausées, vomissements, gastralgies, diarrhée.

- Défaillance cardiaque, bradycardie.

- Asthénie, somnolence.

Présentation, conservation :

- Ampoule de 5 mg (5ml) à l'abri de la lumière et cp à 40 mg.

Indications :

            Principalement :

- Insuffisance coronarienne en l'absence d'insuffisance cardiaque.

- Hypertension artérielle.

- Troubles du rythme : tachycardie sinusale, fibrillation auriculaire rapide.

            Et

- Cardiothyréose ; hypertension portale ; phéochromocytome (en association aux a bloquants) ; migraines ; (anxiété).

- Troubles du rythme lors des intoxications au trichloréthylène : 1 à 5 mg I.V.D.

- Intoxication par la théophylline chez le patient non asthmatique.

            En S.M.U.R.

- Phase aiguë de l'I.D.M. préférer d'autres b bloquants de plus courte durée de vie et plus maniables.

Contre-indications :

- Grossesse.

- Asthme ; bronchite chronique obstructive.

- Syndrome de Raynaud.

- Insuffisance cardiaque ; bradycardie; B.A.V.

- Ulcère gastro-duodénal en poussée.

- Diabéte insulino-dépendant.

Interférences :

            Antagoniste :

- b stimulants ; glucagon ; atropine.

            Potentialisation :

- Dérivés nitrés.

- Amiodarone et solatol (torsade de pointe, troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction).

- Dérivés de l'ergot de seigle (vasoconstriction, ergotisme).

- Vérapamil (isoptine*), diltiazem (tildiem*) : bradycardie, troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, défaillance cardiaque.

- Antiarythmiques quinidiniques (troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction).

- Insuline et sulfamides hypoglycémiants (risque de masquer les symptômes d'hypoglycémie).

- Fentanyl*  et digitaliques : majore la bradycardie.

- Neuroleptiques : risques d'hypotension orthostatique.

Posologie:                                     

- IDM : 1 mg/h, en IVSE

- poussée hypertensive : 1 à 2 mg en IVD, puis relais en IVSE sur 8 heures.

- enfant : 0,02 mg/Kg, dilué dans du G 5%, en perfusion ou en IV lente.

- (Par voie orale : 20 à 40 mg/j. en 4 prises).

Surdosage:

- bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque; troubles broncho-spastiques.

- Lavage gastrique.

- Bradycardie isolée :

            *atropine; si inefficace : isuprel*

- Bradycardie et hypotension :

            * Remplissage : 500 à 1000 ml de macromolécules.

            *Dobutrex* 10 g/kg/mn si patient pas trop bradycarde.

            *Isuprel* si bradycardie : débuter à 0,5 - 1 mg/h.

            * Glucagon* si hypotension : dose de début entre 2 et 5 mg I.V.D. (voire 10 mg) puis entretien à la seringue électrique dose en mg/h. = dose efficace administrée en I.V.D.

            * Si inefficace (ou intoxication par le labétalol sotalex*): adrénaline.

Danger de l'arrêt brutal des b bloquants pris au long cours.