Digitalique utilisable par voie I.V. d'élimination relativement rapide.

Pharmacocinétique :

- Absorption digestive : 60% (digoxine : 70% et digitaline : 100%).

- Fixation protéïque : 15 à 25% (digitaline : 97%).

- Demi-vie plasmatique = 36 h. (comme la digoxine ; digitaline : 5 à 7 j).

- Dégradation dans les microsomes hépatiques.

- Elimination : 50% rénale - 50% digestive.

Pharmacologie à dose thérapeutique :

            Cardiovasculaire chez le sujet insuffisant cardiaque :

- Action inotrope positive : renforce la force de contraction du myocarde.

- Augmente le tonus du muscle cardiaque : améliore la contraction et le débit cardiaque.

- Action chronotrope négative : réduit la fréquence cardiaque par :

            - action directe sur le nœud sinusal ;

            - action vagotonique sur le centre vagal bulbaire ;

            - diminution du tonus sympathique.

- Diminue la consommation d'oxygène.

            Cardiovasculaire chez le sujet sain :

- Action inotrope positive : renforce la force de contraction du myocarde.

- Augmente le tonus du muscle cardiaque : diminue le volume d'éjection systolique et le débit cardiaque.

- Action chronotrope négative.

- Baisse du débit cardiaque par diminution du retour veineux et vasoconstriction artérielle d'où augmentation de la pression artérielle.

- Augmente légèrement la consommation d'oxygène.

            Autres actions cardiovasculaires :

- Sous-décalage concave vers le haut du segment ST (cupule digitalique).

- Diminue l'amplitude de l'onde T dans les mêmes dérivations.

- Réduction de l'intervalle QT.

- Diminue l'excitabilité et la conduction à l'étage auriculaire.

- Réduit la conduction auriculo-ventriculaire au niveau du nœud auriculo-ventriculaire.

- Augmente l'excitabilité ventriculaire.

            Autres propriétés :

- Propriétés diurétiques : induit une diurèse hydro-sodée et potassique.

- Action émétisante centrale.

Présentation :

- Ampoule à 0.4 mg (2 ml)

Indications :

            En urgence après un E.C.G. :

- Traitement des troubles du rythme supra-ventriculaires rapides, fibrillation auriculaire, tachysystolie auriculaire.

- Actifs par leurs effets sur la fréquence cardiaque et la conduction.

- On préfère actuellement l'emploi de la cordarone.

            L'insuffisance cardiaque congestive à bas débit :

- Action par l'effet inotrope et bradycardisant.

- D'autant plus efficace que le patient est en tachycardie.

- On préfère actuellement en urgence l'emploi des catécholamines.

Posologie :

- adulte : 1/2 à 1 amp, 2 à 4 fois par jour.

            pour réduction de fibrillation auriculaire, 1/2 à 1 ampoule en IV, puis traitement par cordarone* per os, ou I.V. (Associer à un traitement anticoagulant).

            Dose maximale : 1.6 mg/24 heures.

- Enfant : 0.04 à 0.05 mg/Kg/J.

Taux thérapeutique : 0.5 à 2.5 ng/ml.

Toxicité si > 3 ng/ml.

Effets secondaires :

- Troubles d’hyperexcitabilité ventriculaire, éruptions cutanées allergiques, purpura thrombopénique.

- Surdosage annoncé par des troubles digestifs et neurosensoriels.

- Hypokaliémie.

Interactions médicamenteuses :

- Calcium : injection I.V. : troubles du rythme graves, voire mortels.

- Amiodarone : troubles de l’automatisme et de la conduction auriculo-ventriculaire.

- b-bloquants, b-sympathomimétiques.

- Hypokaliémiants : corticoïdes, diurétiques hypokaliémiants aggravent les effets toxiques des digitaliques.

Contre-indications :

- Cœur hyperexcitables.

- Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire.

- Syndrome de Wolf-Parkinson-White.

- Danger si : hypokaliémie, hypercalcémie, injection de calcium.

- Problème si nécessité de choc électrique.

Surdosage et Intoxication aux digitaliques :

            Facteurs aggravants :

- Etat du myocarde : insuffisance cardiaque et coronarienne.

- Hypokaliémie.

- Sujet âgé : susceptibilité du myocarde accrue.

            Effets cardiaques à dose toxique :

- Bathmotrope positif.

- Chronotrope positif.

- Dromotrope négatif.

- Inotrope positif.

            Manifestations :

- Anorexie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, ou constipation.

- Aggravation de l'insuffisance cardiaque ; E.S.V. ; tachycardie auriculaire ou nodale ; B.A.V.; bradycardie sinusale.

- Parfois : flutter ; fibrillation auriculaire ; bloc sino-auriculaire; extrasystoles auriculaires; tachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire.

- Troubles visuels : dyschromatopsie, flou visuel.

- Céphalées, asthénie, confusion, insomnie, vertiges.

- Névralgies, paresthésies, confusion, délire.

            Traitement :

- Arrêt des digitaliques, surveillance par cardioscope.

- Correction des désordres hydro-électrolytiques ; hypokaliémie: potassium.

- Bradycardie : atropine à forte dose (accélère la fréquence cardiaque et protège des réentrées).

- Hyperexcitabilité myocardique: lidocaïne 1 à 2 mg/Kg en IV, puis perfusion IV de 1 à 2 mg/mn.

- Anticorps antidigitaliques Fab 10 flacons chez l'adulte ; 1 à 2 chez l'enfant dès l'apparition des troubles du rythme ou bradycardie rebelle à 1 mg d'atropine*.

- Entraînement électrosystolique si B.A.V. de haut degré.

- Choc électrique uniquement si très mauvaise tolérance hémodynamique.

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