Retour listeHéparine
Substance naturelle anticoagulante à action immédiate utilisable par voie I.V. et par voie S.C. pour ses sels de calcium et de magnésium.
Pharmacocinétique :
- Totalement inactivée par le tube digestif.
- Absence de passage transplacentaire.
- Ne traverse pas les barrières séreuses.
- Par voie I.V. effet anticoagulant immédiat et d'emblée maximum. Demi-vie environ 1 heure ; totalement éliminé en 3 à 4 heures.
- Par voie S.C. délai d'action 20 mn et élimination en 8 à 14 h.
- Neutralisation rapide de l'héparine par formation de complexes inactifs avec des protéines plasmatiques ou des membranes ; puis inactivation par l'héparinase hépatique et élimination urinaire de composés inactifs.
Pharmacodynamie :
Action sur la coagulation :
- Agit au stade de la thrombino-formation et au stade de la fibrinoformation.
- Action anti-thrombinique :
- Action sur la fibrinoformation: allonge le temps de thrombine.
- Agit en présence d'un cofacteur plasmatique : l'antithrombine III en formant avec la thrombine une combinaison réversible dans laquelle la thrombine est inactivée.
- Empèche l'action protéolytique de la thrombine sur le fibrinogène normalement transformé en monomères de fibrine.
- Perturbe l'activation par la thrombine du facteur XIII responsable de la polymérisation des monomères de fibrine en fibrine insoluble.
- Déprime la formation de thrombine :
- Ralentit la formation de prothrombinase.
- Action sur les plaquettes :
- Inhibe la libération du facteur 3 plaquettaire (favorisé par la thrombine) donc s'oppose à l'agrégation irréversible et à la métamorphose visqueuse des plaquettes.
- Action sur la fibrinolyse ?
Autres effets :
- Facteur clarifiant du plasma.
- Activité anti-inflammatoire et antalgique.
- Activité antiagrégante.
Incidents, accidents :
Hémorragiques :
- Surdosage ; baisse de l'inactivation ou de l'élimination, anomalies de l'hémostase.
- Hématurie, gingivorragies, échymoses.
- Hémorragie digestive, séreuse, neuro-méningée.
- Arrêt du traitement.
- Neutralisation : sulfate de protamine : 1 mg neutralise 1mg d'héparine.
Et :
- Allergiques ;
- Thrombopénie ;
- Si traitement prolongé : Alopécie, ostéoposrose.
Contre-indications :
- Hémophilie.
- Syndrome hémorragique sévère ; ictère, cirrhose.
- Lésions organiques susceptibles de saigner.
- Hypertension artérielle sévère.
- Péricardite, dissection aortique.
- Ulcère gastrique en poussée.
- Hémorragie méningée.
- Allergie à l'héparine.
Présentation :
- Ampoule de 5 000 UI ou 50 mg (5 ml)
- Ampoule dosée à 5000 UI/ml
Indications :
Thérapeutiques :
- Thromboses veineuses et artérielles.
- Embolies pulmonaires.
- Infarctus du myocarde.
- A faible dose : états de défibrination (CIVD).
Préventives :
- Prévention des accidents thrombo-emboliques.
Posologie :
Héparine I.V.
- Héparinate de sodium à 5% titrant 50 mg/ml (100 u.i. = 1 mg).
- 1 ml = 50 mg = 5000 u.i.
- Mode d'administration : I.V. discontinues toutes les 2 à 4 heures ou en perfusion I.V. continue.
- Curatif : 6 à 8 mg/kg/jour ; soit:
- dose de charge de 50 - 75 mg (1 mg/kg)
- 300 - 400 mg/jour.
- CIVD : héparine à faible dose : 50 mg/24 heures
- Préventif : 1 à 2 mg/kg/jour.
- Surveillance biologique (une fois dans le service car relative résistance à l'héparine à la phase initiale puis hypersensibilité secondaire) adapter au TCA.
Héparine sous-cutanée :
- Sels de calcium et de magnésium : résorption plus lente et plus régulière.
- Présentation : concentration à 25%: 1 ml = 250 mg = 25000 u.i.
- Injection sous-cutanée stricte toutes les 8 à 12 heures.
- Posologie : 0,1 ml/10 kg/jour.
Surdosage :
- Protamine par voie intraveineuse très lente ;
1 ml (10 mg) de protamine neutralise 1000 UI d'héparine
Interactions médicamenteuses et incompatibilités :
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens, salicylés, ticlopidine, corticoides, dextrans : augmentation du risque hémorragique.
- Incompatibilité avec : lactate de sodium, hémisuccinate d'hydrocortisone, pénicilline G, dobutamine, solutés de PH < 5.
Notice suivante