Narcan* - Naloxone
Antagoniste pur, spécifique et compétitif des morphiniques, sans effet agoniste (aucun effet antalgique).
Présentation :
- Ampoule de 0.4 mg (1 ml)
Pharmacocinétique :
- Demi-vie d’élimination : 1 heure
- Passe la barrière fœto-placentaire.
- Métabolisme hépatique et élimination urinaire.
- Délai d’action : 1 à 2 mn IV, 3mn IM.
- Durée d’action : 20 à 30 mn IV
2,5 à 3 h IM ou SC.
Pharmacodynamie :
S.N.C. en l’absence de morphinomimétiques :
Aucun effet aux doses thérapeutiques.
S.N.C. en présence de morphinomimétiques :
- Antagonisme pur compétitif de l’effet sédatif et analgésique.
- Syndrome de sevrage chez les sujets en état de dépendance.
Cardio-vasculaire :
- Après de trop fortes doses chez des sujets ayant eu des morphinomimétiques, reprise brutale des phénomènes douloureux d’où une stimulation brutale du système sympathique avec :
- Tachycardie, H.T.A. ; risque d’O.A.P. chez le patient insuffisant cardiaque.
- Augmentation de la consommation d’oxygène du myocarde d’où risque d’angor chez le patient coronarien.
Pulmonaire :
- Antagonisme de la dépression respiratoire des morphinomimétiques.
Divers : Antagonisme du myosis.
Indications :
- Antagonisme de la dépression respiratoire provoquée par les morphinomimétiques.
- Traitement des intoxications aux morphinomimétiques.
- (Traitement de la dépression respiratoire du nouveau-né secondaire à l’emploi de morphinomimétiques durant l’accouchement).
Posologie :
Traitement des intoxications aux morphinomimétiques :
- Dose progressive de 0,1 mg (1/4 d'ampoule) toutes les 2 à 3 mn par voie IV dans une perfusion jusqu’à obtention d’une ventilation spontanée efficace.
- Si dose trop élevée: risque d’un réveil rapide, agité et violent.
- Risque de dépression respiratoire secondaire par relargage de morphinomimétiques car durée d’action de la naloxone I.V. brève et inférieure à la durée d’action des morphinomimétiques. Donc, surveillance, réinjections en fonction de la ventilation.
Si refus d’hospitalisation du patient : faire 2 ampoules en I.M.
Antagonisme de la dépression respiratoire du nouveau-né :
Posologie moyenne 10 g/kg en I.V. I.M. ou S.C.
Relais : injections I.M. de 10 g/kg toutes les 90 mn.
Effets secondaires :
- Principalement liée à l'arrêt brutal des effets des morphinomimétiques : nausées, vomissements, réveil agité, douleurs, frissons, tachycardie, hyperventilation, d'hypertension artérielle, tachycardie, augmentation de la pression artérielle et du débit cardiaque.
- Syndrome de sevrage chez le sujet ayant un état de dépendance aux opiacés.
Surdosage :
- Non observé car index thérapeutique très élevé (supérieur à 2000).
Contre-indications :
- Neutralisation de l’effet antalgique : insuffisance cardiaque ou coronaire grave.
- Neutralisation dans le cadre d’une overdose : problème de la surveillance du patient à l’arrêt de l’effet de la naloxone.