Narcan* - Naloxone

Antagoniste pur, spécifique et compétitif des morphiniques, sans effet agoniste (aucun effet antalgique).

Présentation :

- Ampoule de 0.4 mg (1 ml)

Pharmacocinétique :

- Demi-vie d’élimination : 1 heure

- Passe la barrière fœto-placentaire.

- Métabolisme hépatique et élimination urinaire.

- Délai d’action :       1 à 2 mn IV, 3mn IM.

- Durée d’action :      20 à 30 mn IV

                                   2,5 à 3 h IM ou SC.

Pharmacodynamie :

            S.N.C. en l’absence de morphinomimétiques :

Aucun effet aux doses thérapeutiques.

            S.N.C. en présence de morphinomimétiques :

- Antagonisme pur compétitif de l’effet sédatif et analgésique.

- Syndrome de sevrage chez les sujets en état de dépendance.

            Cardio-vasculaire :

- Après de trop fortes doses chez des sujets ayant eu des morphinomimétiques, reprise brutale des phénomènes douloureux d’où une stimulation brutale du système sympathique avec :

- Tachycardie, H.T.A. ; risque d’O.A.P. chez le patient insuffisant cardiaque.

- Augmentation de la consommation d’oxygène du myocarde d’où risque d’angor chez le patient coronarien.

            Pulmonaire :

- Antagonisme de la dépression respiratoire des morphinomimétiques.

            Divers :         Antagonisme du myosis.

Indications :

- Antagonisme de la dépression respiratoire provoquée par les morphinomimétiques.

- Traitement des intoxications aux morphinomimétiques.

- (Traitement de la dépression respiratoire du nouveau-né secondaire à l’emploi de morphinomimétiques durant l’accouchement).

Posologie :

            Traitement des intoxications aux morphinomimétiques :

- Dose progressive de 0,1 mg (1/4 d'ampoule) toutes les 2 à 3 mn par voie IV dans une perfusion jusqu’à obtention d’une ventilation spontanée efficace.

- Si dose trop élevée: risque d’un réveil rapide, agité et violent.

- Risque de dépression respiratoire secondaire par relargage de morphinomimétiques car durée d’action de la naloxone I.V. brève et inférieure à la durée d’action des morphinomimétiques. Donc, surveillance, réinjections en fonction de la ventilation.

Si refus d’hospitalisation du patient : faire 2 ampoules en I.M.

            Antagonisme de la dépression respiratoire du nouveau-né :

Posologie moyenne 10 g/kg en I.V. I.M. ou S.C.

Relais : injections I.M. de 10 g/kg toutes les 90 mn.

Effets secondaires :

- Principalement liée à l'arrêt brutal des effets des morphinomimétiques : nausées, vomissements, réveil agité, douleurs, frissons, tachycardie, hyperventilation, d'hypertension artérielle, tachycardie, augmentation de la pression artérielle et du débit cardiaque.

- Syndrome de sevrage chez le sujet ayant un état de dépendance aux opiacés.

Surdosage :

- Non observé car index thérapeutique très élevé (supérieur à 2000).

Contre-indications :

- Neutralisation de l’effet antalgique : insuffisance cardiaque ou coronaire grave.

- Neutralisation dans le cadre d’une overdose : problème de la surveillance du patient à l’arrêt de l’effet de la naloxone.

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