Valium* - Diazépam
Benzodiazépine.
Propriétés physico-chimiques et présentation :
- Substance basique solvant propylène glycol.
- Absorption importante sur les matières plastiques.
- Ampoules de 2ml 10 mg (5 mg/ml).
- Et : comprimés à 2 ; 5 ; 10 mg ; sirop (2 mg = 5 ml) ; gouttes à 1% ;
suppositoires à 10 mg.
Pharmacocinétique et métabolisme :
- Voie orale : très bien absorbé par concentration sanguine maximale 4 heures après la prise.
- Voie rectale : pic de concentration 10 minutes après la prise.
- Voie I.M. : résorption incomplète ; distribution lente irrégulière.
- Voie I.V. Distribution et fixation aux tissus rapide d'où une disparition plasmatique précoce.
- Dégradation hépatique à 95% avec passage par des métabolites actifs tel l'oxazépam (séresta*).
- Passe la barrière fœto-placentaire.
- Demi-vie d'élimination = 30 à 40 heures chez l'adulte (14 à 20 h. chez l'enfant).
- Durée d'action par voie I.V. : narcose : 10 à 30 mn
sédation : 1 à 3 heures.
Pharmacodynamie :
S.N.C.
- Effet hypnotique : sédation fonction de la dose et de la vitesse d’injection.
- Anxiolytique avec diminution du tonus émotionnel.
- Pas d'effet antalgique.
- Action anticonvulsivante.
- Amnésie antérograde.
- Diminution du débit sanguin cérébral, de la pression de perfusion cérébrale, de la consommation d'oxygène du cerveau et de la pression intra-crânienne (sans supprimer l'augmentation de pression lors de l'intubation endo-trachéale).
Cardio-vasculaire :
- Diminution modérée de la pression artérielle.
- Fréquence cardiaque peu modifiée.
- Diminution du débit cardiaque.
- Diminution de la consommation d'oxygène du myocarde.
Poumons :
- Dépression respiratoire d'origine centrale avec diminution du volume courant et augmentation de la fréquence respiratoire.
- Apnée possible (en fonction de la dose et de la vitesse d'injection).
- Diminution de la compliance pulmonaire.
Divers :
- Action myorelaxante.
- Diminution de la pression intra-oculaire.
- Absence d'histamino-libération notable.
- Ralentissement du transit intestinal.
Indications et posologie :
- Sédation :
- Simple : 0,10 mg/kg I.V. (1,5 ml/75 kg)
- Forte : 0,20 mg/kg I.V. (1,5 ampoules/75 kg)
(Diminuer les doses chez l'insuffisant cardiaque, hépatique, sujet âgé).
- Convulsions :
- Crise comitiale : 5 à 10 mg en I.V.D.
- Etat de mal convulsif : 10 à 40 mg IVD, puis 100 à 200 mg/24 h.
- Enfant : 0.5 mg/Kg en IV ou en intra-rectal lors des convulsions, à renouveler après 30 mn si besoin, sans dépasser 10 mg.
- Intoxication par la nivaquine : (Dose toxique : > 2g ; dose léthale : 4g)
2 mg/Kg en IVSE en 30 mn ; relais : 2 à 4 mg/Kg/24 heures.
Intubation
Adrénaline : 1 à 4 mg/h si Pression artérielle basse.
Eviter la bradycardie (car QT très long) : isuprel* Q.S.P. fréquence de 90/mn.
- Adaptation au respirateur (en l'absence de problème mécanique, après aspiration du patient et vérification des réglages du respirateur).
(- Tétanos : 500 mg/24 h. en administration continue I.V.)
Effets indésirables :
- Effet irritant veineux ; risque de thrombophlébite.
- Obstruction si injection intra-artérielle accidentelle.
- Fatigue, somnolence, faiblesse musculaire, diminution des facultés intellectuelles.
- Toxicomanie : dépendance et accoutumance possible.
Interférences médicamenteuses :
- Potentialise l'alcool, les neuroleptiques, les morphinomimétiques (dépression respiratoire), les curares non dépolarisants (norcuron*), les I.M.A.O. , la kétamine.
- Diminue les myoclonies de l'étomidate.
- Diminue les hallucinations liées à la kétamine.
- Diminue la toxicité des digitaliques.
Surdosage :
- Somnolence, coma avec dépression respiratoire (ventilation assistée), hypotension.
- Antidote : flumazénil (Anexate*).
Contre-indications :
- Par voie I.V. : absence de matériel de ventilation et d'aspiration.
- Myasthénie, insuffisance hépatique sévère, insuffisance respiratoire sévère : risque de dépression respiratoire prolongée.
- Prématuré (risque d'accidents neuro.) ; 1er trimestre de grossesse ; allaitement.
Rivotril* - Clonazépam
- Benzodiazépine surtout utilisée pour ses propriétés anti-convulsivantes.
- Ampoules 1 mg/2 ml
- Durée d'action : 2 - 3 heures ; demi-vie : 35 h.
Posologie :
- Crise convulsive (adulte et enfant > 15 ans) : 1 à 2 mg en IVD
- Etat de mal convulsif : 1 à 2 mg en IVD, puis entretien par perfusion de 1 mg/h.
- Enfant < 15 ans : 0.2 à 0.5 mg, en IV lente.