Valium* - Diazépam

Benzodiazépine.

Propriétés physico-chimiques et présentation :

- Substance basique solvant propylène glycol.

- Absorption importante sur les matières plastiques.

- Ampoules de 2ml 10 mg (5 mg/ml).

- Et :    comprimés à 2 ; 5 ; 10 mg ; sirop (2 mg = 5 ml) ; gouttes à 1% ;

            suppositoires à 10 mg.

Pharmacocinétique et métabolisme :

- Voie orale : très bien absorbé par concentration sanguine maximale 4 heures après la prise.

- Voie rectale : pic de concentration 10 minutes après la prise.

- Voie I.M. : résorption incomplète ; distribution lente irrégulière.

- Voie I.V. Distribution et fixation aux tissus rapide d'où une disparition plasmatique précoce.

- Dégradation hépatique à 95% avec passage par des métabolites actifs tel l'oxazépam (séresta*).

- Passe la barrière fœto-placentaire.

- Demi-vie d'élimination = 30 à 40 heures chez l'adulte (14 à 20 h. chez l'enfant).

- Durée d'action par voie I.V. :        narcose :        10 à 30 mn

                                                           sédation :       1 à 3 heures.

Pharmacodynamie :

            S.N.C.

- Effet hypnotique : sédation fonction de la dose et de la vitesse d’injection.

- Anxiolytique avec diminution du tonus émotionnel.

- Pas d'effet antalgique.

- Action anticonvulsivante.

- Amnésie antérograde.

- Diminution du débit sanguin cérébral, de la pression de perfusion cérébrale, de la consommation d'oxygène du cerveau et de la pression intra-crânienne (sans supprimer l'augmentation de pression lors de l'intubation endo-trachéale).

            Cardio-vasculaire :

- Diminution modérée de la pression artérielle.

- Fréquence cardiaque peu modifiée.

- Diminution du débit cardiaque.

- Diminution de la consommation d'oxygène du myocarde.

            Poumons :

- Dépression respiratoire d'origine centrale avec diminution du volume courant et augmentation de la fréquence respiratoire.

- Apnée possible (en fonction de la dose et de la vitesse d'injection).

- Diminution de la compliance pulmonaire.

            Divers :

- Action myorelaxante.

- Diminution de la pression intra-oculaire.

- Absence d'histamino-libération notable.

- Ralentissement du transit intestinal.

Indications et posologie :          

- Sédation :

            - Simple :       0,10 mg/kg I.V.                    (1,5 ml/75 kg)

            - Forte :          0,20 mg/kg I.V.                     (1,5 ampoules/75 kg)

(Diminuer les doses chez l'insuffisant cardiaque, hépatique, sujet âgé).

- Convulsions :

            - Crise comitiale : 5 à 10 mg en I.V.D.

            - Etat de mal convulsif : 10 à 40 mg IVD, puis 100 à 200 mg/24 h.

            - Enfant : 0.5 mg/Kg en IV ou en intra-rectal lors des convulsions, à renouveler après 30 mn si besoin, sans dépasser 10 mg.

- Intoxication par la nivaquine : (Dose toxique : > 2g ; dose léthale : 4g)

            2 mg/Kg en IVSE en 30 mn ; relais : 2 à 4 mg/Kg/24 heures.

            Intubation

            Adrénaline : 1 à 4 mg/h si Pression artérielle basse.

            Eviter la bradycardie (car QT très long) : isuprel* Q.S.P. fréquence de 90/mn.

- Adaptation au respirateur (en l'absence de problème mécanique, après aspiration du patient et vérification des réglages du respirateur).

(- Tétanos : 500 mg/24 h. en administration continue I.V.)

Effets indésirables :

- Effet irritant veineux ; risque de thrombophlébite.

- Obstruction si injection intra-artérielle accidentelle.

- Fatigue, somnolence, faiblesse musculaire, diminution des facultés intellectuelles.

- Toxicomanie : dépendance et accoutumance possible.

Interférences médicamenteuses :

- Potentialise l'alcool, les neuroleptiques, les morphinomimétiques (dépression respiratoire), les curares non dépolarisants (norcuron*), les I.M.A.O. , la kétamine.

- Diminue les myoclonies de l'étomidate.

- Diminue les hallucinations liées à la kétamine.

- Diminue la toxicité des digitaliques.

Surdosage :

- Somnolence, coma avec dépression respiratoire (ventilation assistée), hypotension.

- Antidote : flumazénil (Anexate*).

Contre-indications :

- Par voie I.V. : absence de matériel de ventilation et d'aspiration.

- Myasthénie, insuffisance hépatique sévère, insuffisance respiratoire sévère : risque de dépression respiratoire prolongée.

 - Prématuré (risque d'accidents neuro.) ; 1er trimestre de grossesse ; allaitement.

Rivotril* - Clonazépam

- Benzodiazépine surtout utilisée pour ses propriétés anti-convulsivantes.

- Ampoules 1 mg/2 ml

- Durée d'action : 2 - 3 heures ; demi-vie : 35 h.

Posologie :

- Crise convulsive (adulte et enfant > 15 ans) : 1 à 2 mg en IVD

- Etat de mal convulsif : 1 à 2 mg en IVD, puis entretien par perfusion de 1 mg/h.

- Enfant < 15 ans : 0.2 à 0.5 mg, en IV lente.

Retour liste

Notice suivante